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氯沙坦和替米沙坦有什么不同?

氯沙坦和替米沙坦都是临床上常用的一线降压药,安全性和耐受性良好,由于都属于沙坦类降压药,因此在适应症、不良反应、用药注意事项、药理作用等方面非常相似,但也存在一些不同,总结如下:

1.降压作用:与氯沙坦相比,替米沙坦有较强的脂溶性,组织穿透性好,与AT1受体的亲和力更高,对血管紧张素II的拮抗性更强,替米沙坦40-80mg的降压效果优于氯沙坦50-100mg,替米沙坦用药剂量更小,降压作用更强。此外,替米沙坦在体内有广泛的分布容积,可分布于各脏器,因此代谢时间长,可达24小时,替米沙坦是所有沙坦类降压药中半衰期最长的,其半衰期可长达20个小时,而氯沙坦的半衰期只有6-9小时,因此替米沙坦的降压作用比氯沙坦更持久,可有效控制夜间血压和晨峰血压。替米沙坦的谷/峰比为92%-100%,谷/峰比越接近1,表明降压作用越平稳,替米沙坦用药期间均有抗高血压作用,血压波动小,氯沙坦的谷/峰比只有60%-80%,因此替米沙坦降压更平稳。

2.改善胰岛素抵抗:替米沙坦可抑制脂肪形成,减少内脏脂肪,预防高脂饮食所诱发的肥胖,降低甘油三酯,改善胰岛素抵抗,特别适用于高血压伴2型糖尿病或代谢综合征的患者,而氯沙坦在这方面的作用远不及替米沙坦。

3.肾脏保护作用:替米沙坦98%经肝脏代谢,只有2%经肾脏排泄,具有很好的肾脏保护作用,此外,与氯沙坦钾相比,替米沙坦降低蛋白尿的作用更强,对于高血压伴有肾脏疾病的患者,尤其有蛋白尿者,替米沙坦可作为首选。但需要注意的是,替米沙坦大部分经肝脏代谢,轻中度肝功能不全的患者,替米沙坦用量每日不超过40mg(1片)。

4.降尿酸作用:氯沙坦是所有沙坦类降压药中唯一具有明确降尿酸作用的药物,其降尿酸作用与其独特的分子结构相关,氯沙坦可促进尿酸排泄,降低血尿酸水平,对高血压伴痛风的患者尤为适用,而替米沙坦没有明确的降尿酸作用。

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